抗生素你知多少?
抗生素是生命科學研究中必不可少的一大成員,在當今知識爆炸的年代,抗生素的中日益繁多。抗生素(antibiotics)是由微生物或高等動植物在生活過程中所產生的具有抗病原體或其它活性的一類次級代謝產物,是能干擾其他生活細胞發育功能的化學物質。現臨床常用的抗生素有轉基因工程菌培養液液中提取物以及用化學方法合成或半合成的化合物。目前已知天然抗生素不下萬種。
下面我們來看幾種常用的抗生素(匯百試劑:http://www.3d-dianzi.com)
1.氨芐青霉素
青霉素又稱芐青霉素(青霉素G),氨芐青霉素屬于半合成青霉素,是青霉素G芐基的苯環接一個氨基,成為廣譜抗菌藥。青霉素作為PBPs底物的結構類似物,競爭性地與酶活性位點共價結合,從而抑制PBPs,干擾細菌細胞壁的合成,以達到殺滅細菌的作用。細菌對β-內酰胺類的敏感性主要由于其PBPs對這類藥物具有高親和力,各種PBPs與不同β-內酰胺類的親和力有所不同。大腸桿菌E的高分子量PBPs(PBP1a和1b)包含有與肽多糖合成有關的轉肽酶,而其它的PBPs對維持細菌桿狀形態和菌體分裂間隔形成是必需的。PBPs中最重要的一種PBP即為轉肽酶,轉肽酶的抑制可導致球形細胞形成,并迅速溶解。細胞壁的缺損,而失去保護屏障。由于菌體內滲透壓高,在等滲環境中水分不斷滲入,致細胞腫脹、變形,在自溶酶激活影響下,細菌破裂溶解而死亡。
2.四環素
四環素是從放線菌金色鏈叢菌(Streptomyces aureofa-ciens)的培養液等分離出來的抗菌物質,是一種廣譜抗菌素,對革蘭氏陽性菌、陰性菌、立克次體、濾過性病毒、螺旋體屬乃至原蟲類都有很好的抑制作用。四環素與核蛋白體的30S亞單位結合,從而阻止氨酰基-tRNA進入A位,從而抑制肽鏈的增長和影響細菌蛋白質的合成。
3.紅霉素
紅霉素是由鏈霉素Stretomyceserythreus所產生的一種堿性抗生素,抗菌譜與青霉素近似,對革蘭氏陽性菌有強大作用。其作用機制主要是與核糖核蛋白體的50S亞單位相結合,抑制肽酰基轉移酶,影響核糖核蛋白體的移位過程,妨礙肽鏈增長,抑制細菌蛋白質的合成。
4.潮霉素B(匯百試劑:http://www.3d-dianzi.com)
潮霉素B是氨基糖苷類抗生素,它可以通過抑制蛋白質合成殺死細菌、真菌和高級真核細胞。潮霉素B通過干擾移位、促進80S核糖體的誤譯來抑制蛋白質合成。
轉染中用的特定抗生素,攜帶hph基因轉染的細胞對潮霉素有抗性。轉染細胞穩定或暫時表達該基因,達到篩選的目的。
5.氯霉素
是由委內瑞拉鏈絲菌產生的抗生素。屬抑菌性廣譜抗生素。細菌細胞的70S核糖體是合成蛋白質的主要細胞成分,它包括50S和30S兩個亞基。氯霉素通過可逆地與50S亞基結合,阻斷轉肽酰酶的作用,干擾帶有氨基酸的胺基酰-tRNA終端與50S亞基結合,從而使新肽鏈的形成受阻,抑制蛋白質合成。由于氯霉素還可與人體線粒體的70S結合,因而也可抑制人體線粒體的蛋白合成,對人體產生毒性。因為氯霉素對70S核糖體的結合是可逆的,故被認為是抑菌性抗生素,但在高藥物濃度時對某些細菌亦可產生殺菌作用,對流感桿菌甚至在較低濃度時即可產生殺菌作用。
6.利福平
利福平為利福霉素類半合成廣譜抗菌藥。其作用機制是與依賴DNA的RNA多聚酶的β亞單位牢固結合,抑制細菌RNA的合成,防止該酶與DNA連接,從而阻斷轉錄過程,使DNA和蛋白的合成停止。
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